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文檔簡介

藥物的氧化反應1.能識別容易發生氧化的化學結構或基團2.能闡述影響藥物氧化的影響因素3.能提出預防藥物氧化的措施方法學習目標

具有還原性的藥物比具有氧化性的藥物多，所以藥物的氧化反應是藥物的主要化學反應之一藥物氧化一般分為化學氧化和自動氧化，前者多見于藥物制備反應和藥物的質量分析反應，后者多見于藥物在貯藏過程中遇氧氣引起的變質反應。什么是藥物的自動氧化？指藥物在貯存過程中遇空氣中的氧自發引起的游離基鏈式反應，也是藥物降解的主要途徑。易氧化反應的基團及藥物①碘化物：碘解磷定、碘化鉀②亞鹽：硫酸亞鐵酒石酸銻鉀2.無機藥物有機藥物①酚類

如：腎上腺素、嗎啡、去水嗎啡、水楊酸鈉等腎上腺素②烯醇與醇醇羥基碳鏈上連接有芳環、羰基、羥基、氨基等能活化該集團，易被氧化，如可的松、麻黃堿、甘露醇等鹽酸麻黃堿·Hcl③巰基（硫醇及硫化）如：卡托普利、巰嘌呤等卡托普利④肼類及胺類如：異煙肼、鹽酸普魯卡因、對氨基水楊酸鈉、黃胺類藥物普魯卡因異煙肼⑤個別雜環（吩噻嗪環）：吡唑酮衍生物如安乃近，苯并噻嗪類如鹽酸異丙嗪，氯丙嗪氯丙嗪⑥醛類：如:鏈霉素，水合氯醛、葡萄糖等⑦

含碳碳雙鍵及含共軛雙鍵體系如：維生素A、兩性霉素維生素A醋酸酯影響藥物氧化的因素1．影響藥物氧化的內因（1）結構類型對氧化的影響①不同類結構：苯肼＞苯胺；硫醇＞酚＞醇②同類結構：多羥基酚＞苯酚；電性效應的影響

例：苯環上

引入供電子基團（-NH2,-OR）容易氧化；引入吸電子基團（-NO2）不容易氧化例：磺胺類藥物不易氧化苯環上雖有-NH2，但有吸電子的SO2影響藥物氧化的外因及防止水解措施序號外因防止藥物氧化的方法舉例1氧氣①制成固體藥劑；加入抗氧（硫代硫酸鈉、亞硫酸鈉）②通惰性氣體（CO2,N2）③干燥處貯存。維C注射液水楊酸2溶液的pH④調節穩定pH值。(醋酸、硼酸、酒石酸,氫氧化鈉、碳酸氫鈉等)鹽酸嗎啡、維生素影響藥物氧化的外因及防止水解措施序號外因防止藥物氧化的方法舉例3溫度⑤注射劑滅菌時，應選擇適當的溫度，如流通蒸汽滅菌30分鐘。腎上腺素維生素C4重金屬⑥

減少引入，加入配合劑EDTA-Na維生素C5光⑦應避光保存，一般要用棕色玻璃瓶或遮

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