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麻精考試試題及答案1.單項(xiàng)選擇題(每題1分,共20分)1.1下列關(guān)于麻黃堿構(gòu)效關(guān)系的敘述,正確的是A.苯環(huán)上3,4-位雙羥基取代活性最強(qiáng)B.側(cè)鏈α-碳引入甲基,中樞作用減弱C.側(cè)鏈β-羥基為R構(gòu)型時(shí)升壓活性高于S構(gòu)型D.去氧麻黃堿因極性降低,口服生物利用度下降答案:C1.2采用Marquis反應(yīng)鑒別嗎啡時(shí),所顯顏色為A.紫堇→藍(lán)色B.橙紅→棕色C.翠綠→污綠D.鮮紅→棕紅答案:A1.3下列藥物中,屬于選擇性α1受體阻斷劑的是A.哌唑嗪B.酚妥拉明C.育亨賓D.阿替洛爾答案:A1.4下列關(guān)于咖啡因理化性質(zhì)的敘述,錯(cuò)誤的是A.可升華B.與鞣酸試液生成白色沉淀C.飽和水溶液遇鞣酸試液不顯沉淀D.紫脲酸銨反應(yīng)陽(yáng)性答案:C1.5下列藥物中,可用Vitali反應(yīng)進(jìn)行鑒別的是A.阿托品B.麻黃堿C.可待因D.普魯卡因答案:A1.6中國(guó)藥典(2020版)規(guī)定鹽酸嗎啡注射液含量測(cè)定采用A.非水堿量法B.紫外分光光度法(λ=250nm)C.高效液相色譜法(外標(biāo)法)D.酸性染料比色法答案:C1.7下列藥物中,與甲醛硫酸試劑顯橙色的是A.可待因B.哌替啶C.美沙酮D.芬太尼答案:B1.8下列關(guān)于納洛酮的描述,正確的是A.為μ受體激動(dòng)劑B.可口服用于阿片類(lèi)依賴(lài)維持治療C.靜脈注射1min起效,持續(xù)1–4hD.與嗎啡合用可增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用答案:C1.9下列藥物中,屬于N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑的是A.氯胺酮B.丙泊酚C.右美托咪定D.硫噴妥鈉答案:A1.10下列關(guān)于利多卡因體內(nèi)過(guò)程的敘述,正確的是A.首過(guò)效應(yīng)顯著,口服需加倍劑量B.血漿蛋白結(jié)合率約70%C.主要經(jīng)腎原形排泄D.半衰期與劑量無(wú)關(guān),恒為1.5h答案:B1.11下列藥物中,可用異羥肟酸鐵反應(yīng)鑒別的是A.阿司匹林B.對(duì)乙酰氨基酚C.布洛芬D.貝諾酯答案:B1.12下列關(guān)于地西泮的敘述,錯(cuò)誤的是A.在酸性水溶液中7位開(kāi)環(huán),堿性下環(huán)合B.1位去甲基代謝產(chǎn)物仍有活性C.與碘化鉍鉀試劑顯橙紅色沉淀D.注射劑采用丙二醇-乙醇-水混合溶媒答案:C1.13下列藥物中,屬于5-HT3受體拮抗劑的是A.昂丹司瓊B.多潘立酮C.格拉司瓊D.A與C均正確答案:D1.14下列關(guān)于氯丙嗪的敘述,正確的是A.與三氯化鐵試劑顯紅色B.水溶液遇硝酸銀立即生成白色沉淀C.與鈀離子顯紅色,可用于含量測(cè)定D.紫外吸收峰在220nm處為最大吸收答案:C1.15下列藥物中,可用二硝基苯肼反應(yīng)生成橙色腙的是A.黃體酮B.炔雌醇C.氫化可的松D.甲睪酮答案:A1.16下列關(guān)于胰島素理化性質(zhì)的敘述,正確的是A.等電點(diǎn)pH5.3,在pH2–3時(shí)最穩(wěn)定B.遇重金屬離子活性增強(qiáng)C.可與茚三酮試劑顯藍(lán)紫色D.在0.1mol/LNaOH中煮沸5min活性不變答案:A1.17下列藥物中,屬于H2受體拮抗劑的是A.雷尼替丁B.法莫替丁C.西咪替丁D.以上均是答案:D1.18下列關(guān)于維生素C的敘述,正確的是A.水溶液在pH5–6時(shí)最穩(wěn)定B.與硝酸銀試劑生成銀鏡C.與2,6-二氯靛酚鈉試液作用,試液藍(lán)色消失D.具有醌式結(jié)構(gòu),無(wú)烯二醇結(jié)構(gòu)答案:C1.19下列藥物中,可用麥芽酚反應(yīng)鑒別的是A.鏈霉素B.青霉素C.氯霉素D.紅霉素答案:A1.20下列關(guān)于阿莫西林聚合物檢查的敘述,正確的是A.采用分子排阻色譜法,以葡聚糖凝膠G-10為填料B.以0.01mol/L磷酸鹽緩沖液為流動(dòng)相C.檢測(cè)波長(zhǎng)為280nmD.系統(tǒng)適用性要求拖尾因子≤2.0答案:A2.配伍選擇題(每題1分,共10分)【A】紫脲酸銨反應(yīng)陽(yáng)性【B】Marquis反應(yīng)陽(yáng)性【C】Frohde反應(yīng)陽(yáng)性【D】異羥肟酸鐵反應(yīng)陽(yáng)性【E】Vitali反應(yīng)陽(yáng)性2.1硫酸阿托品答案:E2.2咖啡因答案:A2.3鹽酸嗎啡答案:B2.4磷酸可待因答案:B2.5對(duì)乙酰氨基酚答案:D【F】與銅吡啶試液顯紫色【G】與碘化鉍鉀顯橙紅色【H】與三氯化鐵顯紅色【I】與2,6-二氯靛酚試液褪色【J】與硝酸銀生成白色沉淀2.6鹽酸普魯卡因答案:F2.7維生素C答案:I2.8氯丙嗪答案:G2.9水楊酸答案:H2.10鹽酸利多卡因答案:F3.多項(xiàng)選擇題(每題2分,共10分;每題至少有2個(gè)正確答案,多選少選均不得分)3.1下列藥物中,具有酚羥基結(jié)構(gòu)的有A.嗎啡B.腎上腺素C.多巴胺D.哌替啶答案:A、B、C3.2關(guān)于鹽酸麻黃堿的鑒別試驗(yàn),正確的有A.與硫酸銅-氫氧化鈉試液顯藍(lán)紫色B.與碘化鉍鉀試液生成沉淀C.水溶液加高錳酸鉀試液,紫色褪去并生成棕色沉淀D.與茚三酮試液加熱顯紫色答案:A、C3.3下列關(guān)于地西泮含量測(cè)定的敘述,正確的有A.非水堿量法,以冰醋酸-醋酐為溶劑B.用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定C.電位法指示終點(diǎn)D.每1mL高氯酸滴定液相當(dāng)于28.47mg地西泮(C16H13ClN2O)答案:A、B、C3.4下列藥物中,可用重氮化-偶合反應(yīng)進(jìn)行含量測(cè)定的有A.磺胺甲噁唑B.對(duì)氨基水楊酸鈉C.鹽酸普魯卡因D.苯佐卡因答案:A、B、C、D3.5下列關(guān)于維生素B1的敘述,正確的有A.水溶液在堿性條件下與鐵氰化鉀生成硫色素,正丁醇層顯藍(lán)色熒光B.與2,6-二氯靛酚試液作用,試液顏色消失C.紫外吸收峰在246nmD.與碘化汞鉀生成淡黃色沉淀答案:A、C、D4.填空題(每空1分,共20分)4.1嗎啡分子中含________個(gè)手性碳,天然嗎啡為_(kāi)_______構(gòu)型。答案:5;5R,6S,9R,13S,14R4.2中國(guó)藥典采用________法檢查阿司匹林中游離水楊酸,限度為_(kāi)_______%。答案:高效液相色譜;0.14.3阿托品為_(kāi)_______生物堿,其分子中酯鍵水解生成________和________。答案:莨菪烷;莨菪醇;消旋莨菪酸4.4咖啡因的飽和水溶液遇________試液生成________色沉淀。答案:鞣酸;白4.5鹽酸麻黃堿與________試液和________試液作用顯藍(lán)紫色,此反應(yīng)稱(chēng)為_(kāi)_______反應(yīng)。答案:硫酸銅;氫氧化鈉;雙縮脲4.6中國(guó)藥典規(guī)定,青霉素鈉含量以________計(jì)算,每1mg效價(jià)不得少于________青霉素單位。答案:C16H17N2NaO4S;16704.7維生素C分子中具有________結(jié)構(gòu),故具有強(qiáng)還原性;其稀硝酸溶液加硝酸銀試液生成________。答案:烯二醇;銀鏡4.8地西泮在酸性溶液中________位開(kāi)環(huán),堿性下________,此性質(zhì)可用于________制劑的處方設(shè)計(jì)。答案:7;環(huán)合;緩釋4.9氯丙嗪遇________顯紅色,可用于含量測(cè)定,其最大吸收波長(zhǎng)為_(kāi)_______nm。答案:鈀離子;515±24.10鏈霉素水解產(chǎn)物________與________在堿性條件下生成麥芽酚,與鐵離子顯________色。答案:鏈霉糖;氫氧化鈉;紫5.名詞解釋?zhuān)款}3分,共15分)5.1紫脲酸銨反應(yīng)答案:黃嘌呤類(lèi)生物堿(如咖啡因、茶堿)在鹽酸作用下與氯酸鉀共熱,蒸干,殘?jiān)霭睔怙@紫色,遇堿顯紫紅色,此反應(yīng)稱(chēng)為紫脲酸銨反應(yīng)。5.2雙縮脲反應(yīng)答案:含有兩個(gè)或兩個(gè)以上肽鍵或類(lèi)似結(jié)構(gòu)的化合物,在堿性溶液中與銅離子形成紫紅色絡(luò)合物的反應(yīng)。麻黃堿、蛋白質(zhì)等可呈陽(yáng)性。5.3重氮化-偶合反應(yīng)答案:芳香伯胺類(lèi)在酸性條件下與亞硝酸鈉生成重氮鹽,再與β-萘酚或N-(1-萘基)乙二胺偶合生成有色偶氮化合物的反應(yīng),用于鑒別和含量測(cè)定。5.4麥芽酚反應(yīng)答案:鏈霉素在堿性溶液中水解生成鏈霉糖,鏈霉糖進(jìn)一步脫水生成麥芽酚,麥芽酚與鐵離子生成紫紅色絡(luò)合物,用于鏈霉素的鑒別。5.5硫色素反應(yīng)答案:維生素B1在堿性溶液中被鐵氰化鉀氧化生成硫色素,硫色素溶于正丁醇顯藍(lán)色熒光,用于維生素B1的鑒別。6.簡(jiǎn)答題(每題5分,共25分)6.1簡(jiǎn)述鹽酸嗎啡與磷酸可待因的化學(xué)結(jié)構(gòu)差異,并說(shuō)明如何利用此差異進(jìn)行鑒別。答案:?jiǎn)岱确肿又蠧3位為酚羥基,C6位為醇羥基;可待因C3位為甲氧基,C6位為醇羥基。利用酚羥基性質(zhì),嗎啡可與三氯化鐵試液顯藍(lán)色,可待因不顯色;嗎啡可與Marquis試劑顯紫堇色,可待因亦顯陽(yáng)性但顏色略淺,可輔以薄層色譜法比較Rf值差異。6.2寫(xiě)出中國(guó)藥典收載的鹽酸普魯卡因注射液含量測(cè)定原理、主要實(shí)驗(yàn)條件及計(jì)算公式。答案:采用永停滴定法。原理:鹽酸普魯卡因含芳香伯胺,經(jīng)亞硝酸鈉重氮化,終點(diǎn)時(shí)微過(guò)量亞硝酸鈉使電極對(duì)產(chǎn)生電流突躍。條件:0.1mol/L亞硝酸鈉滴定液,15–20℃,鹽酸酸性,快速攪拌。計(jì)算:含量(%)=(V×F×T)/W×100%,其中T=27.28mg/mL(C13H20N2O2·HCl),F(xiàn)為滴定液濃度校正因子,W為取樣量(mg)。6.3說(shuō)明阿托品水解反應(yīng)的影響因素及提高其水溶液穩(wěn)定性的措施。答案:影響因素:pH、溫度、金屬離子、光照。pH3.5–4.0最穩(wěn)定;溫度升高,水解速率呈指數(shù)增長(zhǎng);Cu2+、Fe3+催化。措施:調(diào)節(jié)pH至3.5–4.0;加入0.1%依地酸二鈉絡(luò)合金屬離子;采用棕色安瓿充氮灌封;121℃熱壓滅菌時(shí)間不超過(guò)8min;冷藏保存。6.4比較咖啡因、茶堿、可可豆堿的中樞興奮作用強(qiáng)弱并解釋原因。答案:中樞興奮作用:咖啡因>茶堿>可可豆堿。原因:脂溶性順序與取代基相關(guān)。咖啡因1,3,7-三甲基,脂溶性最高,易透過(guò)血腦屏障;茶堿1,3-二甲基次之;可可豆堿3,7-二甲基,脂溶性最低,故作用最弱。6.5簡(jiǎn)述高效液相色譜法檢查青霉素聚合物的方法要點(diǎn)。答案:色譜柱:葡聚糖凝膠G-10(40–120μm)填充;流動(dòng)相:pH7.00.01mol/L磷酸鹽緩沖液;流速:0.5mL/min;檢測(cè):UV254nm;系統(tǒng)適用性:青霉素鈉對(duì)照溶液峰拖尾因子≤2.0;聚合物峰與青霉素主峰分離度≥2.0;限度:青霉素聚合物峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積的0.5倍。7.計(jì)算題(每題10分,共20分)7.1精密稱(chēng)取阿司匹林原料藥0.4012g,加中性乙醇溶解后,用0.1025mol/L氫氧化鈉滴定液滴定,消耗22.35mL,空白消耗0.05mL。每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于18.02mgC9H8O4。計(jì)算阿司匹林含量。答案:實(shí)際消耗=22.35–0.05=22.30mL校正因子F=0.1025/0.1=1.025含量(%)=(22.30×1.025×18.02)/401.2×100=103.2%結(jié)論:符合藥典規(guī)定(99.0%–102.0%),結(jié)果略高可能因水分或雜質(zhì),應(yīng)復(fù)核。7.2維生素C注射液標(biāo)示量2mL∶0.5g,精密量取本品1.0mL,置100mL量瓶,加水稀釋至刻度,搖勻。精密量取稀釋液2.0mL,用2,6-二氯靛酚鈉滴定液(0.0498mol/L)滴定,消耗8.45mL,空白1.05mL。已知每1mL滴定液(0.05mol/L)相當(dāng)于8.806mgC6H8O6。計(jì)算相當(dāng)于標(biāo)示量的百分含量。答案:實(shí)際消耗=8.45–1.05=7.40mL校正因子F=0.0498/0.05=0.996取樣量折算:1.0mL原液→100mL→取2.0mL,相當(dāng)于0.02mL原液維生素C量=7.40×0.996×8.806=64.9mg原液濃度=64.9mg/0.02mL=3245mg/20mL=0.162g/mL標(biāo)示濃度=0.5g/2mL=0.25g/mL百分含量=0.162/0.25×100=64.8%結(jié)論:遠(yuǎn)低于標(biāo)示量,產(chǎn)品不合格。8.綜合應(yīng)用題(每題15分,共30分)8.1某藥品檢驗(yàn)所收到一批“復(fù)方氨基比林咖啡因片”,標(biāo)示每片含氨基比林0.15g、咖啡因0.05g、苯巴比妥0.03g。請(qǐng)?jiān)O(shè)計(jì)一套完整的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案,包括:(1)鑒別試驗(yàn)(至少3項(xiàng),分別針對(duì)3個(gè)組分);(2)溶出度檢查(方法、介質(zhì)、轉(zhuǎn)速、取樣時(shí)間、限度);(3)含量測(cè)定(HPLC條件、系統(tǒng)適用性、計(jì)算公式)。答案:(1)鑒別:a.氨基比林:取本品細(xì)粉適量,加稀鹽酸溶解,加0.1mol/L亞硝酸鈉1滴,加堿性β-萘酚試液顯紅色。b.咖啡因:取本品細(xì)粉,加氯仿提取,揮干,殘?jiān)欲}酸與氯酸鉀少許,蒸干,殘?jiān)霭睔怙@紫色。c.苯巴比妥:取本品細(xì)粉,加無(wú)水碳酸鈉0.2g,加熱炭化,冷卻后加水與硝酸銀試液,生成白色沉淀,沉淀溶于氨試液。(2)溶出度:槳法,900mLpH6.8磷酸鹽緩沖液,75rpm,30min取樣。HPLC測(cè)定,限度:氨基比林≥80%,咖啡因≥80%,苯巴比妥≥75%。(3)含量測(cè)定:色譜柱:C18(250mm×4.6mm,5μm);流動(dòng)相:甲醇-0.05mol/L磷酸二氫鉀(35∶65,pH3.5);流速1.0mL/

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