藥劑基礎及概述 17

第三章浸出制劑目錄第一節概述第二節浸出制劑的制備第三節常用的浸出制劑第四節浸出制劑的質量控制第三章浸出制劑學習目標浸出制劑的概念、特點、分類；常用的浸出溶劑、常用的浸出方法；中藥合劑與口服液的概念、特點、質量要求及制備方法。掌握浸出過程的原理；浸出液的濃縮與干燥方法；湯劑、酊劑、流浸膏劑、浸膏劑、煎膏劑的概念、特點、質量要求及制備方法。熟悉影響浸出制劑有效成分浸出的因素；酒劑的概念、特點、質量要求及制備方法；浸出制劑的質量控制的質量控制。了解第三章浸出制劑第一節概述第三章浸出制劑浸出制劑系指用適當的浸出溶劑和浸出方法從藥材中浸出有效成分，經適當精制與濃縮得到的供內服或外用的一類制劑。第一節概述一、浸出制劑的概念第一節概述二、浸出制劑的分類（一）水性浸出制劑在一定加熱條件下，用水浸出藥材有效成分制成的制劑，如湯劑、中藥合劑等。（二）醇性浸出制劑在一定條件下，用適當濃度的乙醇或酒浸出藥材有效成分制成的制劑，如酊劑、酒劑和流浸膏劑等。第一節概述二、浸出制劑的分類（三）含糖浸出制劑在水浸出制劑的基礎上，經濃縮處理，加入適量糖或蜂蜜制成的制劑，如煎膏劑（膏滋）、糖漿劑等。（四）精制浸出制劑采用適當溶劑浸出后，浸出液加入其他輔料制成的制劑，如片劑、滴丸劑、氣霧劑和中藥注射劑等。第一節概述三、浸出制劑的特點（一）復方成分，綜合作用（二）藥性緩和、作用持久（三）體積減小，便于服用（四）在治療疑難雜癥及滋補強壯等方面有獨特優勢浸出制劑的缺點：在貯存時易發生沉淀、變質，影響浸出制劑的質量和藥效，特別是水性浸出制劑。第一節概述四、浸出制劑的溶劑與浸出輔助劑1.水水作溶劑經濟易得，極性大，溶解范圍廣，是最常用的浸出溶劑之一。2.乙醇乙醇為半極性溶劑，通常使用乙醇與水混合物作為浸出溶劑，通過調節乙醇與水的比例來調節其極性和溶解性，有利于不同成分的浸出。3.其他溶劑（一）溶劑第一節概述四、浸出制劑的溶劑與浸出輔助劑（二）浸出輔助劑1．酸

酸可與生物堿類成分成鹽從而有利于浸出。2．堿

增加酸性有效成分的溶出和穩定性，同時可以沉淀一些堿不溶性雜質。3．表面活性劑

通過降低藥材與溶劑間的界面張力，促進藥材表面的潤濕性，從而提高浸出效果。4.其它甘油、酶制劑也可作為浸提輔助劑應用。第二節浸出制劑的制備第三章浸出制劑第二節浸出制劑的制備一、藥材的預處理（一）藥材品質檢查1.藥材來源與鑒定2.藥材檢查（二）藥材炮制（三）藥材粉碎第二節浸出制劑的制備二、浸出過程

(一)浸潤與滲透

(二)解吸與溶解

(三)擴散（四）置換第二節浸出制劑的制備三、影響浸出過程的因素1．藥材的粒度

藥材粒度越小，有效成分擴散面積越大，因此應將藥材予以適當粉碎。2．藥材的性質

在浸出過程中，小分子成分比大分子成分更易浸出。3．浸出溫度浸出溫度升高，有利于有效成分的浸出，但必須控制浸出溫度不宜過高，保持在藥材有效成分不被破壞的范圍內。第三章浸出制劑三、影響浸出過程的因素4．浸出時間

浸出過程中浸出時間越長，有效成分浸出越完全。5．濃度梯度

更換新溶劑、不斷攪拌。6．浸出壓力

提高浸出壓力可加速溶劑對藥材的浸潤與滲透過程。7．新技術應用

明顯縮短了浸出時間，收到較好的浸出效果。第二節浸出制劑的制備四、浸出方法與設備(一)煎煮法煎煮法系指以水為溶劑，通過加熱煮沸來提取藥材中有效成分的一種方法。第二節浸出制劑的制備四、浸出方法與設備

(二)浸漬法

浸漬法系指在常溫或溫熱條件下，用適宜的溶劑將藥材浸泡一定的時間以浸出有效成分的一種方法。不適用于貴重藥材、毒性藥材及需要制成高濃度的制劑。

操作方法按浸出溫度和次數可分為冷浸法、熱浸法和重浸法。第二節浸出制劑的制備四、浸出方法與設備

(三)滲漉法

滲漉法是將藥材粗粉置滲漉筒內，連續地從滲漉器的上部加入浸出溶劑，滲漉液不斷地從其下部流出，浸出藥材有效成分的一種動態浸出方法。

滲漉法包括單滲漉法、重滲漉法、加壓滲漉法、逆流滲漉法等。第二節浸出制劑的制備課堂討論：在使用滲漉法進行有效成分浸出時，要將藥材粉碎成適宜的粒度，若將藥材粉碎過粗或過細會出現哪些后果？第二節浸出制劑的制備四、浸出方法與設備

(四)回流法

回流法是采用乙醇等有機溶劑提取藥材中的有效成分，溶劑由于加熱蒸餾而揮發，經過冷凝器時冷凝而流回提取器中，如此反復直至有效成分提取完全為止的提取方法。第二節浸出制劑的制備四、浸出方法與設備(五)水蒸汽蒸餾法水蒸汽蒸餾法系指將含有揮發性成分的藥材與水或水蒸汽共同蒸餾，藥材的揮發性成分隨著水蒸汽一起蒸發，經冷凝后分離出揮發性成分的浸提方法。第二節浸出制劑的制備五、浸出液的濃縮與干燥（一）濃縮濃縮是采用適當的方法除去提取液中的部分溶劑，以提高其濃度的操作。第二節浸出制劑的制備五、浸出液的濃縮與干燥影響蒸發的因素有:（1）液體蒸發面積在一定溫度下，蒸發面積越大，單位時間內液體的蒸發量就越大，隨著蒸發時間延長，液體表面容易出現結膜現象，所以應加強攪拌防止結膜。（2）液面上蒸汽濃度當液面上蒸汽飽和時，冷凝和蒸發達到動態平衡。通常采用排風扇或減壓設備減小爭其濃度。第二節浸出制劑的制備五、浸出液的濃縮與干燥（3）液體表面的壓力液體表面壓力越大，液體的蒸發量就越小，可以通過減壓蒸發，此種方法可降低溶液沸點從而防止有效成分因溫度過高而受到破壞。（4）傳熱溫度差提高傳熱溫度差，有利于蒸發過程的順利進行。（5）傳熱系數（K）提高K值是提高蒸發器效率的主要手段。第二節浸出制劑的制備五、浸出液的濃縮與干燥2.常用的濃縮方法與設備（1）常壓濃縮（2）減壓濃縮（3）薄膜濃縮（4）多效濃縮第二節浸出制劑的制備五、浸出液的濃縮與干燥（二）干燥

干燥是利用熱能使濕物料中的濕分（水分或其他溶劑）汽化除去，從而獲得干燥物品的工藝操作。物料中的濕分多數為水，帶走濕分的氣流一般為空氣。

1.常壓干燥

2.減壓干燥

3.噴霧干燥

4.冷凍干燥第三節常用的浸出制劑第三章浸出制劑第三節常用的浸出制劑一、湯劑湯劑是指將中藥飲片或粗顆粒加水煎煮或沸水浸泡后，去渣取汁制成的液體制劑。主要供內服，也有洗浴、熏蒸、含漱等外用。第三節常用的浸出制劑一、湯劑（一）概述1.湯劑的類型

煮劑

用一定的溫度和加熱時間，將藥物煎煮所得的液體劑型。煮劑濃度適中，具有吸收快、奏效快、作用強的特點。

煎劑

是將經過煎煮去渣的藥液，再加熱濃縮所得的液體劑型。

煮散

藥材粗顆粒與水共煮去渣取汁而制成的液體藥劑。與湯劑比較，節省藥材，便于煎服。

沸水泡藥

藥物經過沸水浸泡去渣所得的液體劑型。第三節常用的浸出制劑一、湯劑（一）概述2.湯劑的特點優點：●適應中醫辨證論治的需要，其處方組成及用量可隨癥加減，靈活性大；

●制法簡單，可充分發揮處方中多種藥用成分的綜合療效；

●屬于液體制劑，吸收快，奏效迅速。缺點：湯劑需臨用時煎煮，保存時間短，易發霉變質，使用不方便；以水為溶劑，藥用成分提取不完全，尤其是脂溶性和難溶性成分；服用量大，味苦。第三節常用的浸出制劑一、湯劑（二）制備方法2.用煎煮法制備湯劑時的注意事項（1）煎煮器具的選擇（2）加水量的確定（3）煎煮火候的控制（4）煎煮時間和次數的確定1.湯劑的制備方法：煎煮法。3.處方中某些不宜或不能同時煎煮的藥物應酌情特殊處理（1）先煎：將飲片先煎至規定程度，再加入其它飲片共煎。（2）后下：在其它藥物煎煮一段時間后加入，稍煎即可。（3）包煎：將藥物包入原色稀棉布袋中進行煎煮。（4）另煎：將藥物置于另一煎器內煎煮取汁，兌入其它藥物的煎煮液內合并使用。（5）烊化：將膠類藥物加入已濾除藥渣的煎濾液，或將膠類藥物放入容器內加適量開水，加熱熔化，再與濾清的煎液混合，分次服用。（6）沖服：貴重藥材、揮發性極強或不溶解藥物加工成細粉，然后用其他藥物煎濾液沖服。第三節常用的浸出制劑一、湯劑（二）制備方法第三節常用的浸出制劑一、湯劑

后下

先煎

另煎

包煎

烊化

沖服特殊處理第三節常用的浸出制劑一、湯劑（二）制備方法4.舉例：旋覆代赭湯【處方】旋覆花（包煎）9g，黨參12g，代赭石（先煎）15g，炙甘草5g，制半夏9g，生姜12g，大棗4枚【制法】先將代赭石置煎器內，加水350ml煎煮1小時，再將旋復花用布包好，同其余五味藥置煎器內共煎30分鐘，濾取藥液，藥渣再加水200ml，煎煮20分鐘，濾取藥液，將兩次藥液合并，混勻，即得。【功能與主治】降逆化痰，益氣和胃。用于胃虛氣逆，痰濁內阻所致噫氣頻作、胃脘痞硬，反胃嘔惡或吐涎沫等癥。【用法與用量】每日分2次溫服。第三節常用的浸出制劑二、中藥合劑與口服液（一）概述1.含義：中藥合劑系指飲片用水或其他溶劑，采用適宜的方法提取制成的口服液體制劑（單劑量灌裝者又稱“口服液”）。第三節常用的浸出制劑二、中藥合劑與口服液（一）概述2.特點：中藥合劑與口服液是在湯劑基礎上改進和發展而來的劑型，比湯劑濃縮程度高，而且根據有效成分的性質，采取不同的浸出方法浸提飲片中的多種有效成分，因此服用劑量小，療效好。中藥合劑與口服液可以批量生產，加入適量防腐劑，并經滅菌后質量更加穩定。但中藥合劑與口服液不能隨證加減，還不能完全代替湯劑。第三節常用的浸出制劑二、中藥合劑與口服液（一）概述3.質量要求：除另有規定外中藥合劑與口服液應澄清，在貯存期間不得有發霉、酸敗、異物、變色、產生氣體或其他變質現象，允許有少量搖之易散的沉淀。

中藥合劑與口服液制備時根據需要可加入適宜的附加劑。第三節常用的浸出制劑二、中藥合劑與口服液（二）制備方法中藥合劑制備工藝流程如下：第三節常用的浸出制劑二、中藥合劑與口服液（二）制備方法（1）浸提：通常采用煎煮法。（2）純化：含有淀粉、黏液質、蛋白質、果膠及泥沙、植物組織等雜質的飲片煎液，經靜置初濾后需進一步純化處理。（3）濃縮：純化后的提取液應根據所含有效成分的熱穩定性選用適宜的方法濃縮（4）分裝：將配制好的藥液經過粗濾、精濾后，盡快灌裝于潔凈、干燥、滅菌的適宜容器內，密封。（5）滅菌：滅菌應在封口后立即進行。第三節常用的浸出制劑二、中藥合劑與口服液（二）制備方法實例分析：小建中合劑【處方】桂枝111g白芍222g炙甘草74g生姜111g大棗111g【制法】以上五味，桂枝蒸餾提取揮發油，蒸餾后的水溶液另器收集；藥渣與炙甘草、大棗加水煎煮二次，每次2小時，合并煎液，濾過，濾液與蒸餾后的水溶液合并，濃縮至約560ml；白芍、生姜用稀乙醇作溶劑，浸漬24小時后進行滲漉，收集滲漉液，回收乙醇后與上述藥液合并，靜置，濾過，另加飴糖370g，再濃縮至近1000ml，加入苯甲酸鈉3g與桂枝揮發油，加水至1000ml，攪勻，即得。第三節常用的浸出制劑二、中藥合劑與口服液（二）制備方法實例分析：小建中合劑【功能與主治】溫中補虛，緩急止痛。用于脾胃虛寒，脘腹疼痛，喜溫喜按，嘈雜吞酸，食少；胃及十二指腸潰瘍見上述證候者。【用法與用量】口服。一次20ml～30ml，一日3次。用時搖勻。第三節常用的浸出制劑三、酒劑1.含義：系指飲片用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑。酒劑多供內服，少數酒劑作外用，也可內外兼用。（一）概述第三節常用的浸出制劑三、酒劑2.特點：酒劑組方靈活，制法簡單，易于保存。但小兒、孕婦、高血壓、心臟病患者不宜使用酒劑。3.質量要求：生產內服酒劑應以谷類酒為原料，并可加入適量的糖或蜂蜜調味。配制后的酒劑須靜置澄淸，濾過后分裝于潔凈的容器中。酒劑在貯存期間允許有少量搖之易散的沉淀。酒劑應檢查乙醇含量和甲醇含量。（一）概述第三節常用的浸出制劑三、酒劑（二）制備方法酒劑制備工藝流程如下：酒劑可用浸漬法、滲漉法或其他適宜方法制備。蒸餾酒的濃度及用量、浸漬溫度和時間、滲漉速度，均應符合各品種制法項下的要求。第三節常用的浸出制劑三、酒劑（二）制備方法實例分析：舒筋活絡酒【處方】木瓜45g桑寄生75g玉竹240g續斷30g川牛膝90g當歸45g川芎60g紅花45g獨活30g羌活30g防風60g白術90g蠶沙60g紅曲180g甘草30g【制法】以上十五味，除紅曲外，其余木瓜等十四味粉碎成粗粉，然后加入紅曲；另取紅糖555g，溶解于白酒111OOg中，用紅糖酒作溶劑，浸漬48小時后，以每分鐘1ml～3ml的速度緩緩滲漉（以1Kg藥粉計），收集漉液，靜置，濾過，即得。第三節常用的浸出制劑三、酒劑（二）制備方法實例分析：舒筋活絡酒【功能與主治】祛風除濕，活血通絡，養陰生津。用于風濕阻絡、血脈瘀阻兼有陰虛所致的痹病，癥見關節疼痛、屈伸不利、四肢麻木。【用法與用量】口服。一次20ml～30ml，—日2次。第三節常用的浸出制劑四、酊劑（一）概述1.含義：酊劑系指將原料藥物用規定濃度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液體制劑，也可用流浸膏稀釋制成。供口服或外用。酊劑不加糖或蜂蜜矯味。第三節常用的浸出制劑四、酊劑（一）概述2.特點：酊劑中的雜質較少，有效成分含量高，劑量小，服用方便，且不易生霉。但乙醇有一定的生理活性，臨床應用受到一定限制。3.質量要求：除另有規定外，每100ml酊劑相當于原飲片20g。含有毒劇藥品的中藥酊劑，每100ml應相當于原飲片10g；其有效成分明確者，應根據其半成品的含量加以調整，使符合各酊劑項下的規定。除另有規定外，酊劑應遮光，密封，置陰涼處貯存，酊劑應澄清，久置允許有少量搖之易散的沉淀。酊劑應檢查乙醇含量和甲醇含量。第三節常用的浸出制劑四、酊劑（二）制備方法（1）溶解法或稀釋法：（2）浸漬法：（3）滲漉法：毒性藥材、貴重藥材及不易引起滲漉障礙的藥材制備酊劑時多采用滲漉法，收集滲漉液至規定體積后，靜置，濾過即得。若為毒劇藥材，收集滲漉液后應測定其指標成分的含量，再加乙醇調整至規定標準。第三節常用的浸出制劑四、酊劑（二）制備方法實例分析：十滴水【處方】樟腦25g干姜25g大黃20g小茴香10g肉桂10g辣椒5g桉油12.5ml【制法】以上七味，除樟腦和桉油外,其余干姜等五味粉碎成粗粉，混勻,用70%乙醇作溶劑，浸漬24小時后進行滲漉，收集滲漉液約750ml,加入樟腦和桉油，攪拌使完全溶解，再繼續收集滲漉液至1000ml，攪勻，即得。【功能與主治】健胃，祛暑。用于因中暑而引起的頭暈、惡心、腹痛、胃腸不適。【用法與用量】口服。一次2ml～5ml；兒童酌減。第三節常用的浸出制劑酊劑的濃度有一定的規定，而酒劑多按驗方或秘方制成，沒有一定的濃度規定。酊劑采用浸漬法、滲漉法、稀釋法、溶解法制備，而酒劑一般采用浸漬法、滲漉法。酊劑以不同濃度的乙醇為溶劑，而酒劑則以蒸餾酒為溶劑。內服酒劑中有時添加糖或蜂蜜作矯味劑，而酊劑則不加矯味劑。溶劑附加劑制備方法標準酒劑蒸餾酒矯味劑糖、蜂蜜浸漬、滲漉無酊劑乙醇不添加浸漬、滲漉溶解、稀釋普通：1:0.2毒性：1:0.1酊劑與酒劑的比較第三節常用的浸出制劑五、浸膏劑與流浸膏劑（一）概述1.含義：流浸膏劑、浸膏劑系指飲片用適宜的溶劑提取，蒸去部分或全部溶劑，調整至規定濃度而成的制劑。第三節常用的浸出制劑五、浸膏劑與流浸膏劑（一）概述流浸膏劑：

蒸去部分溶劑

液體制劑

1ml：1g原藥物

溶劑為乙醇

作其它制劑的原料浸膏劑：

蒸去全部溶劑

固體制劑（膏狀、粉末狀）

1g：2-5g原藥物

作其它制劑的原料第三節常用的浸出制劑五、浸膏劑與流浸膏劑（一）概述2.特點優點：①流浸膏劑至少含20%以上的乙醇，若水為溶劑，其成品中亦需加入20%～25%的乙醇作防腐劑，以利久貯；浸膏劑不含水或含極少量溶劑，有效成分穩定，能久貯。②流浸膏劑和浸膏劑是經提取精制而成，服用量明顯減少，患者易于接受。③有效成分明確的浸膏劑、流浸膏劑制備時均要做含量測定，調整制劑的濃度，因而服用劑量準確。④除供臨床外尚能配制其他劑型。（2）缺點：貯存條件要求高，需置遮光容器內密封。流浸膏在貯存中如發生乙醇含量降低，會出現沉淀及分層，浸膏劑易吸潮，可使制劑變質。第三節常用的浸出制劑五、浸膏劑與流浸膏劑（一）概述3.質量要求：除另有規定外，流浸膏劑系指每1ml相當于飲片1g；浸膏劑分為稠膏和干膏兩種，每1g相當于飲片或天然藥物2g～5g。流浸膏劑久置若產生沉淀時，在乙醇和有效成分含量符合各品種項下規定的情況下，可濾過除去沉淀。除另有規定外，應置遮光容器內密封，流浸膏劑應置陰涼處貯存。第三節常用的浸出制劑五、浸膏劑與流浸膏劑（二）制備方法1.流浸膏劑的制備：除另有規定外，流浸膏劑用滲漉法制備，也可用浸膏劑稀釋制成，制備工藝流程如下：第三節常用的浸出制劑五、浸膏劑與流浸膏劑（二）制備方法滲漉法的要點：根據飲片的性質可選用圓柱形或圓錐形的滲漉器；飲片須適當粉碎后，加規定的溶劑均勻濕潤，密閉放置一定時間，再裝入滲漉器內；飲片裝入滲漉器時應均勻，松緊一致，加入溶劑時應盡量排除飲片間隙中的空氣，溶劑應高出藥面，浸漬適當時間后進行滲漉；滲漉速度應符合各品種項下的規定；收集85%飲片量的初漉液另器保存，續漉液經低溫濃縮后與初漉液合并，調整至規定量，靜置，取上清液分裝。第三節常用的浸出制劑五、浸膏劑與流浸膏劑（二）制備方法2.浸膏劑的制備：浸膏劑用煎煮法、回流法或滲漉法制備，全部提取液應低溫濃縮至稠膏狀，加稀釋劑或繼續濃縮至規定的量。浸膏劑制備工藝流程如下：第三節常用的浸出制劑五、浸膏劑與流浸膏劑（二）制備方法3.實例分析：當歸流浸膏【處方】當歸1000g70%乙醇適量制成1000ml【制法】取當歸粗粉1000g,用70%乙醇作溶劑，浸漬48小時，緩緩滲漉，收集初漉液850ml，另器保存，繼續滲漉，至滲漉液近無色或微黃色為止，收集續漉液，在60℃以下濃縮至稠膏狀，加入初漉液850ml,混勻，用70%乙醇稀釋至1000ml，靜置數日，濾過，即得。第三節常用的浸出制劑六、煎膏劑（一）概述1.含義：指飲片用水煎煮，取煎煮液濃縮，加煉蜜或糖(或轉化糖)制成的半流體制劑，俗稱“膏滋”。第三節常用的浸出制劑六、煎膏劑（一）概述2.特點：煎膏劑具有體積小、易保存、服用方便等優點。但由于煎膏劑需要經過較長時間的加熱濃縮與干燥，因此凡受熱易變質及含揮發性有效成分的中藥材不宜制成煎膏劑。3.質量要求：煎膏劑應無焦臭、異味，無糖的結晶析出。除另有規定外，煎膏劑應密封，置陰涼處貯存。第三節常用的浸出制劑六、煎膏劑（二）制備方法煎膏劑的制備工藝流程如下：第三節常用的浸出制劑六、煎膏劑（二）制備方法制備注意事項：（1）煎煮濃縮：飲片按各品種項下規定的方法煎煮，濾過，濾液濃縮至規定的相對密度。（2）煉蜜或糖（轉化糖）的處理及用量：糖或蜂蜜加入前需經過煉制，煉制的目的是除去雜質和部分水分，殺死微生物，并使糖發生部分轉化，避免煎膏劑貯存過程中出現“返砂”現象。清膏加煉蜜或糖(或轉化糖)的量，一般不超過清膏量的3倍。第三節常用的浸出制劑六、煎膏劑（二）制備方法制備注意事項：（3）收膏：清膏中加規定量的煉糖或煉蜜，繼續加熱熬煉，不斷攪拌并撈出液面上的泡沫至規定標準即可。（4）制備含藥粉煎膏劑時，一般應先粉碎成細粉，并應在未加入藥粉前檢查不溶物，符合規定后可加入藥粉，加入藥粉后不再檢查不溶物。清膏中加入飲片細粉時應待冷卻后加入，并攪拌混勻。（5）分裝：包裝容器應為洗凈干燥滅菌的大口容器，經煎膏充分冷卻后再分裝。第三節常用的浸出制劑六、煎膏劑（二）制備方法實例分析：二冬膏【處方