富馬酸酮替芬口服溶液-臨床用藥解讀

富馬酸酮替芬口服溶液國(guó)內(nèi)首個(gè)酮替芬口服溶液劑型，推薦對(duì)照品地氯雷他定口服溶液酮替芬療效得到臨床多年驗(yàn)證，口服劑型滿(mǎn)足兒童等人群需求酮替芬上市多年未發(fā)生任何安全性警告、黑框警告獨(dú)特口服溶液劑型工藝，生物利用度高，

提高患者依從性豐富目錄結(jié)構(gòu)，同類(lèi)替代不增加醫(yī)保負(fù)擔(dān)，

提高臨床使用便利性藥品基本信息安全性創(chuàng)新性有效性公平性目錄富馬酸酮替芬口服溶液化學(xué)藥品3類(lèi)150ml:30mg

（按C19H19NOS計(jì)）用于4歲以上兒童及成人過(guò)敏性鼻炎患者。4歲以上兒童（12kg以上）及成人：

口服，一次5ml（1mg），每日兩次，早晚隨餐服

用。2025年5月13日無(wú)，國(guó)內(nèi)獨(dú)家藥品瑞士，

1979年1月否參照藥物建議：地氯雷他定口服溶液

治療領(lǐng)域相同：均用于過(guò)

敏性鼻炎

作用機(jī)制相同：

均為抗組

胺藥物

劑型相同：均為口服溶液

臨床主流藥物：地氯雷他

定口服溶液是抗組胺類(lèi)口

服溶液劑型中市場(chǎng)份額最

高的醫(yī)保目錄藥品，其市

場(chǎng)份額達(dá)30%1藥品通用名稱(chēng)注冊(cè)分類(lèi)注冊(cè)規(guī)格適應(yīng)癥用法用量中國(guó)大陸首次上市時(shí)

間大陸地區(qū)同通用名藥

品上市情況全球首個(gè)上市國(guó)家及時(shí)間是否為OTC藥品基本信息：

國(guó)內(nèi)首個(gè)酮替芬口服溶液，填補(bǔ)臨床空白1.數(shù)據(jù)來(lái)源：米內(nèi)網(wǎng)所治療疾病基本情況

2005年至2011年間，我國(guó)成人過(guò)敏性鼻炎（AR）的自報(bào)患病率從11.1%上升至17.6%1。

我國(guó)部分地區(qū)的流行病學(xué)研究顯示，兒童

AR

自報(bào)患病率為18.10%~49.68%，確診患病率

為10.80%~21.09%，并呈增長(zhǎng)趨勢(shì)2。

過(guò)敏性鼻炎患者的生活質(zhì)量顯著低于健康人群：

過(guò)敏性鼻炎癥狀嚴(yán)重影響患者睡眠、情緒、學(xué)習(xí)和工作效率。86.9%的患者報(bào)告睡眠受損，84.9%表示工作生活受影響3。

共病與并發(fā)癥：20%-40%過(guò)敏性鼻炎患者發(fā)展為哮喘，兒童合并哮喘比例達(dá)40%。還常合并鼻竇炎、中耳炎、上氣道咳嗽綜合征等，增加了診斷和治療的復(fù)雜性及經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。臨床未滿(mǎn)足的需求

目前醫(yī)保目錄內(nèi)，僅有酮替芬的口服常釋劑型，沒(méi)有口服液體劑

對(duì)于老人、兒童及吞咽困難的患者服用不

便，依從性差

不能滿(mǎn)足患者因病情需要增減用藥量的需求，治療效果不佳。 基本信息：滿(mǎn)足兒童等特殊人群用藥，提高患者依從性1.中國(guó)變應(yīng)性鼻炎診斷和治療指南（2022年修訂版）2.兒童變應(yīng)性鼻炎診斷和治療指南（2022年修訂版）3.WangY,etal.American

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397-403.研究?jī)?nèi)容樣本量研究結(jié)論酮替芬vs.氯馬斯汀用于治療鼻炎的療效對(duì)比1260與氯馬斯汀（1.34mgBID）相比，酮替芬（0.5mgBID或

1

mg

BID）在緩解鼻炎的多種鼻部癥狀方面效果顯著，尤其是打噴嚏、鼻塞和嗅覺(jué)障礙。酮替芬組55%至73%的患者癥狀顯著改善，而氯馬斯汀組僅為35%(p<0.01)。酮替芬用于治療季

節(jié)性鼻炎的療效2221酮替芬組（1mgBID），81%的患者季節(jié)性鼻炎癥狀顯著改善，而安慰劑組僅有38%的患者

（p<0.001）

,且酮替芬組患者的鼻分泌物和嗜酸性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)等指標(biāo)顯著改善。酮替芬上市后監(jiān)測(cè)

報(bào)告38291對(duì)口服藥物酮替芬進(jìn)行上市后監(jiān)測(cè)，共8291名患者完成了一年內(nèi)每三個(gè)月一次的隨訪(fǎng)。根據(jù)主觀評(píng)估，70%的患者認(rèn)為該藥物有效。沒(méi)有發(fā)現(xiàn)意外或不可接受的副作用，所發(fā)現(xiàn)的副作用與酮替芬臨床試驗(yàn)中報(bào)告的相似。酮替芬口服糖漿劑對(duì)小兒鼻變態(tài)反應(yīng)的臨床效果428針對(duì)6～15歲鼻腔過(guò)敏患兒：①?lài)娞绨l(fā)作改善率為65.4%，鼻溢液改善率為

52%，鼻塞改

善率為62.5%。②92.6%的監(jiān)護(hù)人認(rèn)為患兒病情有所好轉(zhuǎn)。③副作用僅1例出現(xiàn)輕度皮疹。④總體有效率為78.6%。綜上所述

，酮替芬糖漿是治療小兒鼻過(guò)敏安全且有效的藥物。酮替芬口服糖漿對(duì)小兒鼻變態(tài)反應(yīng)的臨床效果528針對(duì)重癥至中等癥鼻過(guò)敏兒童：①總體改善程度方面，有效及以上為52.9%，稍有效及以

上為88.2%。②按癥狀進(jìn)行效果判定，噴嚏發(fā)作改善率為50.0%，鼻溢液改善率為47.1%，鼻塞改善率43.8%。③療效顯現(xiàn)時(shí)間方面，1周內(nèi)顯現(xiàn)效果的占70.6%。有效性：酮替芬顯著改善過(guò)敏性鼻炎癥狀，口服溶液劑尤其適用于兒童患者1.Okuda

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常覺(jué)醒和認(rèn)知功能非常重要。2歲及以上兒童可選擇：

酮替芬、賽庚啶或氯雷他定。抗組胺藥物是AR臨床指南的推薦一線(xiàn)用藥。H1抗組胺藥通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合組胺H1受體，抑制其生物學(xué)效應(yīng)，可緩解AR的噴嚏、流涕和鼻癢等癥狀。《抗組胺H1受體在兒童常見(jiàn)過(guò)敏性疾病中應(yīng)用的專(zhuān)家共識(shí)（2018年）》組胺H1受體拮抗劑合理應(yīng)用專(zhuān)家共識(shí)（2025）《兒童變應(yīng)性鼻炎診斷和治

療指南（2022年修訂版）》 有效性：權(quán)威指南推薦酮替芬用于小兒過(guò)敏性鼻炎【不良反應(yīng)】常見(jiàn)不良反應(yīng)：

興奮、煩躁、失眠和緊張。偶見(jiàn)：

頭暈、口干。罕見(jiàn)：

體重增加、鎮(zhèn)靜、男性乳房發(fā)育。

開(kāi)始使用本品治療時(shí)可能出現(xiàn)嗜睡、鎮(zhèn)靜、口干和頭暈，通常會(huì)隨治療繼續(xù)而自行緩解。【注意事項(xiàng)】1.本品不建議和口服降血糖藥（雙胍類(lèi)藥物）同時(shí)服用。聯(lián)用時(shí)可能出現(xiàn)血小板數(shù)量減少。2.本品不建議與酒精、鎮(zhèn)靜催眠藥、其他抗組胺藥等中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥同時(shí)服用。3.本品與支氣管擴(kuò)張藥聯(lián)用時(shí)可增加其支氣管擴(kuò)張效果，應(yīng)適當(dāng)減少此類(lèi)藥物的劑量。4.本品輔料中含苯甲醇成分，可引起過(guò)敏反應(yīng)。5.本品輔料中含乙醇（酒精）成分，應(yīng)注意與酒精相關(guān)的藥物相互作用及聯(lián)合用藥。6.本品輔料中含山梨醇和蔗糖。不建議患有罕見(jiàn)遺傳性果糖不耐受、葡萄糖和半乳糖吸收不良或蔗糖酶

/異麥芽糖酶缺乏癥的患者服用該藥。7.本品輔料中含有羥苯甲酯和羥苯丙酯，

可能會(huì)引起過(guò)敏反應(yīng)（可能會(huì)延遲）。 安全性：酮替芬上市多年未發(fā)生任何安全性警告、黑框警告各國(guó)家或地區(qū)藥監(jiān)部門(mén)5年內(nèi)未發(fā)布任何安全性警告、黑框警告、撤市信息說(shuō)明書(shū)

收載的

安全性

信息國(guó)內(nèi)外

不良反

應(yīng)發(fā)生

情況獨(dú)特口服溶液劑工藝，填補(bǔ)劑型空白

國(guó)內(nèi)首個(gè)酮替芬口服溶液劑，獨(dú)特的口服溶液劑

型，提高用藥便利性

口服溶液劑型用藥后快速起效

，2～4小時(shí)達(dá)到最

高血藥濃度生物利用度高

本藥經(jīng)口服給藥后幾乎完全吸收，但由于受肝臟首過(guò)效應(yīng)影響，其生物利用度約為50%。

本藥的生物利用度不受飲食影響。提高患者用藥依從性

口服溶液劑型便于服用

添加蔗糖、草莓香精改善口感，為兒童、吞咽

困難等患者提供更優(yōu)用藥選擇便于劑量調(diào)整

對(duì)于用藥量需要增減患者，溶液劑型可以精確控制用藥量、保障療效。

可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量。 創(chuàng)新性：獨(dú)特口服溶液劑型工藝，利用度高，提高患者依從性本品適應(yīng)癥表述清晰，不存在濫用風(fēng)險(xiǎn)。口服溶液劑型適用于兒童、吞咽困難患者，且

便于精準(zhǔn)調(diào)整劑量

，提高臨床應(yīng)用便利性，

臨

床易于管理。目前醫(yī)保目錄納入了酮替芬的口服常釋劑型、

吸入劑、滴眼劑，酮替芬口服液體劑型是唯

一未被納入醫(yī)保的全新劑型。本品可填補(bǔ)醫(yī)

保目錄的酮替芬劑型空白，且液體制劑相較

于口服常釋劑型，具有吸收快、起效迅速、適用人群廣泛的特點(diǎn)，可快速緩解癥狀。 公平性：填補(bǔ)目錄劑型空白，同類(lèi)替代不增加醫(yī)保負(fù)擔(dān)，提高臨床使用便利性本品定價(jià)合理，納入醫(yī)保后主要替代同類(lèi)藥品，不會(huì)給醫(yī)保基金帶來(lái)額外負(fù)