膜劑與涂膜劑

膜劑與涂膜劑第十九章膜劑與涂膜劑

膜劑:

系將藥物溶解或分散于成膜材料溶液中或包裹于成膜材料隔室內，通過成膜機制成的薄膜狀分劑量制劑。

第2頁,共22頁，2024年2月25日，星期天膜劑的厚度和面積視用藥部位的特點和含藥量而定，厚度一般為0．1～0．2mm，通常不超過1mm。面積為1cm2者供口服，0．5cm2者供眼用，5cm2者供陰道用，其他部位應用者可根據需要剪成適宜大小。

第3頁,共22頁，2024年2月25日，星期天膜劑的特點：

①

藥物含量準確，穩定性好，吸收快，療效快。②

應用方便，可以適合多種給藥途徑。

③通常體積小，重量輕，便于攜帶、運輸與貯存。它可密封在塑料薄膜或涂塑鋁箔包裝中，再用紙盒作外包裝，質量可保持穩定，不易發霉變質，不怕碰撞；同時可節約大量的包裝材料。第4頁,共22頁，2024年2月25日，星期天膜劑的特點：

④在生產膜劑過程中不象片劑那樣粉塵飛揚，有些品種的粉塵能嚴重影響工人健康，所以生產膜劑，容易解決車間的勞動保護問題。適宜于有毒藥物的生產。⑤如用多層復方膜劑代替復方片劑，便于解決藥物之間的配伍禁忌問題及分析上的干擾檢驗因素問題。⑥采用不同的成膜材料及輔料可制成不同釋藥速度的膜劑。因此亦可制成緩釋劑型。

第5頁,共22頁，2024年2月25日，星期天膜劑的特點：

⑦工藝簡單，易于掌握。一般醫院制劑室也可以小量生產。藥廠大量生產時，可用制膜機并易于實現自動化和半無菌或無菌操作。膜劑的主要缺點，載藥量較少，不適于劑量較大的藥物。

第6頁,共22頁，2024年2月25日，星期天二、膜劑的分類1、

按膜劑的結構類型分類單層膜

藥物分散在成膜材料中所形成的膜劑，可分可溶性膜劑和水不溶性膜劑兩類。臨床應用較多的就是這類膜劑，通常厚度不超過1mm，膜的面積可根據藥量來調整，一般用于口服的膜劑為1cm2以下。

多層膜

又稱復合膜，為復方膜劑，系由多層藥膜迭合而成，可解決藥物配伍禁忌問題，另外也可制備成緩釋和控釋膜劑。

夾心膜

即在兩層不溶性的高分子膜中間，夾著含有藥物的藥膜，以零級速度釋放藥物。這種膜劑實際屬于控釋膜劑，是一類新型制劑。

第7頁,共22頁，2024年2月25日，星期天1、

按膜劑的給藥途徑分類口服膜劑

指供口服的膜劑。如安定膜劑（即地西泮膜劑）、丹參膜劑，用法同口服片劑；

口腔用膜劑：供口含、舌下給藥（舌下黏膜血管神經豐富，舌下腺發達，且分泌的唾液較多，藥物在此易溶解，療效發揮迅速。如硝酸甘油膜劑。）和口腔內局部貼敷（是目前臨床用得最多的一種膜劑，常用于口腔潰瘍和牙周疾病。如甲硝唑牙用膜劑、口腔潰瘍雙層膜劑等。）的膜劑。

第8頁,共22頁，2024年2月25日，星期天1、

按膜劑的給藥途徑分類植入膜劑

指埋植于皮下（真皮下，真皮與皮下組織（脂肪組織）之間。）產生持久藥效的膜劑。

眼用膜劑

用于眼結膜囊內，可延長藥物在眼部的停留時間，并維持一定的濃度。它能克服滴眼液及眼藥膏作用時間短及影響視力的缺點，以較少的藥物達到局部高濃度，可維持較長的作用時間。如毛果蕓香堿眼用膜劑（用于青光眼）等。第9頁,共22頁，2024年2月25日，星期天1、

按膜劑的給藥途徑分類

陰道膜劑

包括局部治療用和避孕藥膜。主要用于治療陰道疾患或用于避孕。如克霉唑藥膜、避孕膜劑等。

皮膚、粘膜用膜劑

用于皮膚或黏膜的創傷或炎癥，膜劑既可起治療作用又可起保護作用，有利于創面愈合。如止血消炎藥膜、凍瘡藥膜等。

第10頁,共22頁，2024年2月25日，星期天三、成膜材料

膜劑中膜是藥物的載體，因此作為成膜材料對膜劑的成型和膜劑的質量有很大的影響。

第11頁,共22頁，2024年2月25日，星期天(一)成膜材料的條件：

1、必須生理惰性，無毒性、刺激性，不干擾機體的防衛和免疫機能，外用應不妨礙組織的愈合過程，不過敏，能被機體代謝或排泄，長期應用無致畸、致癌等有害作用。2、性質穩定，無不適臭味，不影響藥物的療效，同時不干擾藥物的含量測定。

第12頁,共22頁，2024年2月25日，星期天(一)成膜材料的條件：

3、有良好的成膜、脫膜性能，制成的膜有具有一定的抗拉強度和柔韌性。4、根據膜劑的使用目的，如用于口服、腔道、眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐漸降解、吸收或排泄；如用于外用則應能迅速、完全釋放藥物。5、來源豐富，價格低廉。

第13頁,共22頁，2024年2月25日，星期天（一）

常用的成膜材料天然的高分子材料：明膠、蟲膠、阿拉伯膠、淀粉、糊精、瓊脂、海藻酸、玉米朊、纖維素等。多數可降解或溶解，但成膜、脫膜性能較差，故常與其他成膜材料合用。合成的高分子材料：聚乙烯醇類化合物（最好）、丙烯酸共聚物、纖維素衍生物類、聚維酮、硅橡膠、聚乳酸等。成膜性能優良，成膜后的抗拉強度和柔韌性均較好。第14頁,共22頁，2024年2月25日，星期天第二節

膜劑的制備

膜劑的組成：主藥

0-70%成膜材料（PVA、PVP、EVA等）

30-100%增塑劑（甘油、山梨醇等）

0-20%表面活性劑（聚山梨酯-80、十二烷基硫酸鈉、豆磷脂）

1-2%填充劑（CaCO3、SiO2、淀粉、糊精）

0-20%著色劑（TiO2、色素等）

0-2%w/w脫膜劑（液體石蠟、甘油、硬脂酸、聚山梨酯-80）

適量

第15頁,共22頁，2024年2月25日，星期天膜劑制備方法有三種：勻漿制膜法、熱塑制膜法復合制膜法

第16頁,共22頁，2024年2月25日，星期天（1）勻漿制膜法：又稱流延法、涂膜法。將成膜材料溶于適當的溶劑中濾過，與藥物溶液或細粉及附加劑充分混合成藥漿，然后用涂膜機涂膜成所需要的厚度，烘干后根據主藥含量計算出單位劑量膜的面積，剪切成單劑量的小格，包裝即得。小量制備時，可將藥漿傾于潔凈的平板玻璃上涂成寬厚一致的涂層即可。第17頁,共22頁，2024年2月25日，星期天成膜材料加溶劑

成膜材料漿液

加入藥物和其它輔料

混合液

脫泡

涂膜

干燥

脫膜

含量測定

剪切包裝

成品。

第18頁,共22頁，2024年2月25日，星期天第19頁,共22頁，2024年2月25日，星期天（2）熱塑制膜法系將藥物細粉和成膜材料如EVA顆粒相混合，用橡皮滾筒混煉，熱壓成膜，隨即冷卻，脫膜即得。或將熱熔的成膜材料如聚乳酸等，在熱熔狀態下加入藥物細粉，使其溶解或均勻混合，在冷卻過程中成膜。本法的特點是可以不用或少用溶劑，機械生產效率高。

第20頁,共22頁，2024年2月25日，星期天（3）復合制膜法

以不溶性的熱塑性成膜材料如EVA為外膜，分別制成具有凹穴的膜帶，另將水溶性的成膜材料如PVA用勻漿制膜法制成含藥的內膜，剪切成單位劑量大小

的小塊，置于EVA的兩層膜帶中，熱封即得。此法一般用來制備緩控釋膜劑。

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