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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEAMTBhydrochlorideCat.No.:HY-100345CASNo.:926023-82-7分?式:C??H??ClN?O?S分?量:430.99作?靶點:TRPChannel作?通路:MembraneTransporter/IonChannel;NeuronalSignaling儲存?式:4°C,sealedstorage,awayfrommoistureandlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoistureandlight)溶解性數據體外實驗DMSO:100mg/mL(232.02mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.3202mL11.6012mL23.2024mL5mM0.4640mL2.3202mL4.6405mL10mM0.2320mL1.1601mL2.3202mL請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoistureandlight)。-80°C儲存時,請在6個?內使?,-20°C儲存時,請在1個?內使?。體內實驗請根據您的實驗動物和給藥?式選擇適當的溶解?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結果的可靠性,澄的儲備液可以根據儲存條件,適當保存;體內實驗的?作液,建議您現?現配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現沉淀、析出現象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(5.80mM);Clearsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:2.5mg/mL(5.80mM);Clearsolution;Needultrasonic1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(5.80mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性AMTBhydrochloride?種選擇性TRPM8通道阻滯劑。AMTBhydrochloride抑制icilin誘導的TRPM8通道激活,pIC50為6.23。AMTBhydrochloride可?于膀胱過度活動和膀胱疼痛綜合征的研究。AMTBhydrochloride電壓門控鈉通道的?選擇性抑制劑(NaV)。體外研究AMTBhydrochlorideblocksveratridine-inducedmembranepotentialchangesateachNaV1isoform(pIC50sranging4.83-5.69forNaV1.1-NaV1.8)[2].AMTBhydrochloridedecreasesviablecellnumberinMDA-MB-231andSK-BR-3breastcancercelllines(30and100μM),andalsoreducesthemigrationofMDA-MB-231cells(30μM)[2].體內研究Intheanesthetizedrat,AMTB(3mg/kg;intravenous)hydrochloridedecreasesthefrequencyofvolume-inducedbladdercontractions,withoutreducingtheamplitudeofcontraction[1].REFERENCES[1].LashingerES,etal.AMTB,aTRPM8channelblocker:evidenceinratsforactivityinoveractivebladderandpainfulbladdersyndrome.AmJPhysiolRenalPhysiol.2008;295(3):F803-F810.[2].YapaKTDS,etal.AssessmentoftheTRPM8inhibitorAMTBinbreastcancercellsanditsidentificationasaninhibitorofvoltagegatedsodiumchannels.LifeSci.2018;198:128-135.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forre
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